选择性 5-HT 在摄取抑制剂(SSRIs)是 20 世纪 80 年代开发的一类新型抗抑郁药物,其研制主要是基于对抑郁症患者中 5-HT 功能的研究。经研究发现抑郁症患者普遍存在大脑 5-HT 功能低下,SSRIs 的药理作用则是通过抑制 5-HT 突触前膜的再摄取功能,进而提高突触间隙 5-HT 浓度,消除抑郁症状。
目前在临床应用的 SSRI 类药物有六种:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰及艾司西酞普兰,大多数是速释剂型。
在总体疗效上,各种 SSRIs 之间不存在一致性差异,仅有少数采用 post-hoc 分析时才有差异。
临床上,SSRI 速释剂型最大的问题在于明显的胃肠道不良反应。典型不良反应以胃肠道最多(特别是恶心、呕吐),其次是头痛和「振奋性」反应,如激动、焦虑和失眠。其中,帕罗西汀和舍曲林恶心的发生率稍高。
国内一项研究显示,抑郁症患者在治疗第 1 个月的胃肠道不良反应发生率是第 2-6 个月的 2-17 倍。总体来看,报道氟伏沙明和帕罗西汀胃肠道不良反应的文献数目是氟西汀的 2 倍、舍曲林的 4 倍和西酞普兰的 8 倍。
总停药率是最客观的标准,因不良反应而停药是具有临床意义的标准(但它仅反映较严重的不良反应)。有研究显示,SSRI 速释剂型的不良反应是患者在治疗早期脱落的最主要原因。
患者吃了药,却丢了胃口,医生该怎么办?对于临床医生来说,根据患者个体情况,选择对胃肠道不良反应较少的药物,对减少患者恶心、呕吐发生率非常重要。欢迎点击观看视频「用药出现胃肠道不良反应的抑郁症患者」,了解更多抗抑郁药物治疗的信息。
参考文献:
1. 孙钰, 郭歆, 李焕德. 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 副作用的深入比较 [J]. 中南药学, 2007, 5(2): 151-156.
2. Bull SA, Hunkeler EM, Lee JY, et al. Discontinuing or switching selective serotine-reuptake inhibitors. Ann Pharmacother. 2002 Apr;36(4):578-84