两分钟看懂:SSRI 类药物缓释剂型的作用机制

2015-09-21 11:33 来源:丁香园 作者:
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据世界卫生组织发布的最新报告显示,全球已有超过 3.5 亿人患有抑郁性疾病。同时,由于治愈率和发病率的落差,导致了抑郁症呈现出逐年增长的趋势。随着抑郁症患者群体的不断扩大,这一疾病已成为人类继癌症、卒中和慢阻肺之后的第四大慢性疾病,之前束之高阁的抗抑郁药物走出殿堂,在全球抗抑郁新药研发快速扩张形势下,抗抑郁药物也进入了更新换代的行程。

临床常用的SSRI 类药物共同的药理作用是通过抑制突触前 5-HT 能神经末梢对 5-HT 的再摄取,使突触间隙 5-HT 含量升高,从而提高单胺递质的神经传递而发挥抗抑郁疗效。

帕罗西汀与其他 SSRI 一样,通过抑制肠黏膜嗜铬细胞分泌的 5-HT 再摄取过程,帕罗西汀得到快速溶解和吸收,上消化道黏膜局部药物浓度降低。在这一过程中,十二指肠球部外周突触的 5-HT3 受体受到刺激引发恶心。优化吸收过程和吸收部位可以降低上消化道黏膜帕罗西汀及 5-HT 的浓度,从而降低恶心发生率,并减轻恶心的严重程度。

作为目前药物制剂研究领域中的较新领域,缓释技术具有作用时间延长、血药浓度平稳、延长药物释放、减少服药次数、减少服药剂量 5 大益处,很好地迎合了优化吸收过程和吸收部位的用药需求。

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编辑: 叶欣欣

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