4 种「地尔」难分清?临床应用一文搞定

2017-04-18 21:55 来源:丁香园 作者:张明珠
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在临床上有很多药物的名称或者读音相似,有的属于同一类药物,如头孢唑啉、头孢呋辛、头孢他啶都属于头孢菌素类抗菌药物,有的名称相似,作用和用途却有区别。乌拉地尔、前列地尔、法舒地尔和尼可地尔这四种药物名称中都含「地尔」,但在药理作用和适应证上却有差异,用药时需辨别清楚。

1. 药理作用大不同

乌拉地尔

选择性α1 受体阻滞剂,具有外周和中枢双重作用。外周扩张血管作用主要为阻断突触后α1 受体,使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激动 5-羟色胺-1A 受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。该药对静脉血管的降压作用大于对动脉血管的作用,并能降低肾血管阻力和肺动脉高压,对心率无明显影响。

前列地尔

前列地尔为前列腺素类药物,又名前列腺素 E1。通过改善红细胞的变形性(增加红细胞的柔韧性)、抑制血小板凝集、激活白细胞(中性白细胞活化)和溶解血栓(增加纤维蛋白溶解活性)来提高血液流动性,增加局部缺血组织对氧和葡萄糖的利用,从而恢复正常新陈代谢,改善微循环。

法舒地尔

法舒地尔是 Rho 激酶抑制剂。Rho 激酶抑制肌球蛋白磷酸酶,并抑制磷酸化肌球蛋白轻链的脱磷酸化。Rho 激酶参与血管收缩、炎症细胞活化、血管内皮细胞损伤等,与蛛网膜下腔出血引起脑血管痉挛及脑缺血障碍发生原因相关的体内各种反应。法舒地尔通过抑制 Rho 激酶活性改善脑血管痉挛、脑循环、脑葡萄糖利用率等发挥脑保护作用。

尼可地尔

尼可地尔是首个用于临床的 ATP 敏感的钾离子通道开放剂,使钾离子通道对钾离子的通透性增加,通过膜超极化而改变钾离子的平衡电位,缩短动作电位时程,扩张冠脉血管,增加冠脉流量,提高心肌供氧,降低心肌耗氧量和左室负荷。另外,尼可地尔还可以通过增加 cGMP 的合成,使 cGMP 依赖性蛋白激酶活性增加,引起细胞内功能性蛋白或酶磷酸化,影响细胞内钙的转运,导致平滑肌松弛和代谢改变。

2. 临床应用需分清

乌拉地尔

用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)、重度和极重度高血压、难治性高血压以及控制围手术期高血压,在脑卒中、脑出血、主动脉夹层等疾病的血压管理中具有一定作用。

前列地尔

适应证为治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍;脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成;动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗;慢性肝炎的辅助治疗。根据《糖尿病微循环障碍临床用药专家共识》,前列地尔对糖尿病周围神经病变和糖尿病合并肾功能不全有一定作用。

法舒地尔

用于改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。

尼可地尔

用于冠心病、心绞痛的治疗。

3. 不良反应要注意

乌拉地尔

用药后病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。过敏反应少见,可有皮肤发红、瘙痒、皮疹等。主动脉狭窄或动静脉分流患者(血液动力学无效的透析分流除外)禁用,开车或操纵机器者及与酒精类饮料合用时应谨慎使用。

前列地尔

前列地尔可引起休克、注射部位疼痛、血管炎、心衰、肺水肿、胃肠道反应、头晕、头痛等。患有心衰、青光眼或眼压亢进、胃溃疡、间质性肺炎的患者应慎用。

法舒地尔

用药时可能会出现颅内出血、消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等出血,应注意观察。若出现异常,应停药并予以适当处置。偶见低血压、颜面潮红、贫血、白细胞减少、血小板减少、肝功能异常等。出血患者、可能发生颅内出血的患者和低血压患者禁用该药。

尼可地尔

主要要不良反应为头痛、肝功能障碍、血压下降、血小板减少、LDH 升高、贫血、γ-GTP 升高等。严重肝或肾功能障碍、严重脑功能障碍、严重低血压或心源性休克、右心室梗塞、脱水、神经性循环衰弱、闭角型青光眼、对硝酸盐及其亚硝酸酯类药物有过敏史、正在使用含有可抑制 5 型磷酸二酯酶的药物(枸橼酸西地那非、伐地那非盐酸盐水合物、他达拉非)的患者禁用尼可地尔。

本文作者为常州市肿瘤医院临床药师张明珠。

参考文献:

[1]   国家卫生计生委脑卒中防治工程委员会. 中国脑出血诊疗指导规范 [S].2015-05-08.

[2]   盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识组. 盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识 [J]. 中华急诊医学杂志, 2013, 22(9):960-966.

[3]   中华医学会神经病学分会. 中国脑出血诊治指南 (2014)[J]. 中华神经科杂志, 2015, 48(6):435-444.

[4]   中华医学会外科学分会血管外科学组. 下肢动脉硬化闭塞症诊治指南 [J]. 中华医学杂志, 2015, 95(24):145-151.

[5]   向定成, 曾定尹, 霍勇. 冠状动脉痉挛综合征诊断与治疗中国专家共识 [J]. 中国介入心脏病学杂志, 2015, 23(4):181-186. 

[6] 夏志勇. 尼可地尔的药理及临床应用 [J]. 临床与病理杂志, 1992(2):88-90.

[7]   徐敏, 姜丽丽. 尼可地尔在心脏病治疗中的作用 [J]. 中国新药杂志, 1999, 8(9):590-592.

[8]   中国微循环学会糖尿病与微循环专业委员会. 糖尿病微循环障碍临床用药专家共识 [J]. 中国医学前沿杂志(电子版), 2017, 9(2): 34-41.

[9]   乌拉地尔、前列地尔、法舒地尔和尼可地尔药品说明书。

编辑: 任杨源

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