地西泮 (diazepam) 亦称安定，有站友留言：虽然说明书上的用法未提及「肌内注射」，但临床医生常用于肌内注射。地西泮如何使用才安全？
本期问答：地西泮在给药过程中有何注意事项？
地西泮推荐的给药途径是肌注还是静注？具体的用法用量如何？
地西泮在使用过程中有何注意事项？哪些人群应避免使用？
地西泮在稀释过程中如何选择稀释溶媒？有哪些配伍混合技巧？
参考答案
问题 1：地西泮可以肌注吗？
查阅了地西泮说明书：成人用法与用量：基础麻醉或静脉全麻，10～30 mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始 10 mg，以后按需每隔 3～4 h 加 5～10 mg。24 h 总量以 40～50 mg 为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注 10 mg，每隔 10～15 min 可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟 2～5 mg。
陈新谦等主编的《新编药物学》（第 17 版）P269：用法和用量中提到「静脉注射要缓慢」，也未提到肌内注射的用法。
因此，地西泮注射液宜缓慢静脉注射，不建议肌内注射。
问题 2：地西泮为什么不宜肌注？
站友留言：人卫版《内科护理学》：纤维支气管镜检查术前半小时医嘱给「阿托品 1 mg 或安定 10 mg 肌注」，以减少呼吸道分泌和使患者镇静。地西泮为什么不能肌注？
对此问题，笔者咨询了本院胸外科专家，回复：临床上已不予地西泮肌注，改用 2% 利多卡因局麻给药了。
理由：由于地西泮脂溶性高，肌内注射后吸收不规则且慢，也不完全，而且容易产生硬结。说明书中特别提醒：反复肌肉注射本品可引起臀肌挛缩症。禁止用于儿童肌肉注射。
但《临床用药须知》（2010 年版）提到：地西泮注射液成人可以肌内注射；老年或体弱患者，肌内注射或静脉注射的用量减半。而儿童用药只有静脉注射一种给药途径。
备注：虽然说明书上并没有强调「禁止用于成人肌内注射」，临床上还是不建议肌注为宜。
问题 3：地西泮稀释后为什么会浑浊？
站友留言：地西泮注射液分别用生理盐水、5% 葡萄糖注射液、注射用水稀释，均会出现白色沉淀物。如下图。这是为什么呢？
地西泮注射液采用的是混合溶媒，在水中的溶解度为 1:400，除水外还含有 40% 丙二醇、10% 乙醇等有机溶媒起助溶作用并加热至 50-60℃ 使之完全溶解。地西泮加入到 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液等输液中，由于溶媒组成改变，使其溶解度降低而析出结晶，产生浑浊，故不建议稀释后使用，也不推荐静脉滴注给药途径。推荐给药方法是缓慢静脉注射、静脉微量泵入。
问题 4：地西泮可不可以静脉滴注？
张文武主编的《急诊内科学》P952 提到：地西泮静脉注射能迅速进入脑内，但在 20 min 后血及脑中浓度会急剧下降。为了维持有效治疗水平，15～20 min 后可重复给药，也可在静脉注射后应用地西泮静脉滴注。具体用法：安定 100 mg+5% 葡萄糖液（或生理盐水）500 mL，以 40 mL/h 速度滴入。
《中华儿科杂志》2003 年第 41 卷第 6 期，首都医科大学附属北京儿童医院专家吴沪生：地西泮注射液可不稀释直接缓慢静脉注射，因用量较少，速度不易控制，可将原药液稀释后注射。用注射用水、0.9% 盐水或 5% 葡萄糖稀释后均可产生混浊，但不影响疗效。但原药液无需加入输液瓶的小壶作为静脉滴注，这样难以达到迅速止惊的效果。
提醒：也有专家认为，地西泮稀释后是否会影响疗效尚缺乏科学依据。若极特殊情况下需要采用静脉滴注，建议以葡萄糖注射液为稀释溶媒，注意配伍混合技巧，把地西泮注射液以细流缓缓加入同方向旋转的稀释溶媒中。
问题 5：地西泮怎样使用才安全？
1. 地西泮注射液宜缓慢静脉注射，成人不超过 5 mg/min，儿童 2 mg/min 。静脉注射速度过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。
2. 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。儿童禁止肌内注射。
3. 聚氯乙烯（PVC）输液器材对地西泮有吸附作用，故尽量不采用 PVC 注射器及塑料器。所有溶液都应新鲜配制，同时配伍和输注过程中注意观察溶液澄清度，采用非 PVC 管材的精密过滤输液器。
参考文献：
1. 中华医学会. 临床诊疗指南（小儿内科分册）.
2. 吴沪生. 安定针剂怎样使用才安全. 中华儿科杂志，2003，41（6）：429.
3. 张红雨，肖丽英. 安定注射液与 3 种输液配伍的探讨. 广东药学，2003，3（3）：49-50.
4. 尤黎明等主编.《内科护理学》（第 4 版）P105.
5. 陈新谦等主编.《新编药物学》（第 17 版）P269.
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