维生素 B12 和甲钴胺,是同一药物吗?

2019-12-11 09:51 来源:微信公众号 - dxy_neuro_today 作者:神经时间公众号
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一日查房,主任提问:维生素 B12 和甲钴胺是否属于同一药物,能否相互替代使用呢?同事们面面相觑,答不上来。回去后查看相关药品说明书,发现说明书并未将两者的关系讲清楚。于是进行了进一步的探究,发现其中大有文章。

维生素 B12 和甲钴胺是同一药物吗?

维生素 B12 即钴胺素,维生素 B12 家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺(1)。从上世纪 30 年代的氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺到上世纪 60 年代的第四代产品——甲钴胺(2)通常所说的维生素 B12 一般是指氰钴胺,四者的区别如下图所示:
四者的钴胺素母环结构是一样的,不同点:图中红色框中取代基团。氰钴胺:氰基钴胺素;羟钴胺:羟基钴胺素;腺苷钴胺:5'-脱氧腺苷钴胺素;甲钴胺:甲基钴胺素。因此维生素 B12 和甲钴胺不是同一种药品。

四代维生素 B12 之间的联系?

1. 催化活性:研究表明:氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性,氰钴胺属于前药,在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素 B12 的两种活性辅酶形式(3)2. 口服维生素 B12 的药代动力学特征:口服维生素 B12 在小肠与转钴胺素II(TC2)结合,吸收入血,转运至个组织及脑脊液。维生素 B12- TC2 复合物到达细胞后,以羟钴胺形式释放,细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺,最终发挥活性(4)3. 甲钴胺较氰钴胺的优势:(1)甲钴胺可以不经过肝脏代谢,也不需要进行生物转化,可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用(3)(2)甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器,促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强(5)(3)甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基(6)综上所述:市场上流通的维生素 B12 成分是氰钴胺,氰钴胺属于前药,体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。

维生素B12、甲钴胺能相互替代使用吗?

维生素 B12 说明书规定的适应证:巨幼红细胞贫血,神经炎的辅助治疗。甲钴胺说明书规定的适应证:用于周围神经病变和因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血。(注意由于厂家的不同,内容可能与实际说明书有出入,本文列举全部说明书涉及到适应证。)有研究表明:在治疗周围神经病变方面,甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素 B12(3)(6)(7)。《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充 B 族维生素可改善糖尿病神经病变(证据等级 B 级),针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。多项研究表明:口服甲钴胺与肌肉注射维生素 B12 在治疗因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似(8)(9)

临床用药决策

综上所述:针对周围神经病变,甲钴胺效果优于维生素 B12,因此不推荐维生素 B12 替代甲钴胺。针对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血,两者效果相当,可以相互替代使用。


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编辑: 黄建琴

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