超全缓释药品汇总:用法用量、注意事项、常见误区一文搞定!

2020-06-22 15:07 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心
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一、基本概念

缓释制剂:系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。(缓慢非恒速)

控释制剂:系指药物能在预定的时间内,以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。(恒速或接近恒速)

缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在 2~8h 之间。

骨架型缓控释制剂:美施康定;渗透泵型缓控释制剂:拜新同;膜控型(包衣型)缓控释制剂:倍他乐克;植入型缓控释制剂:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)。

二、缓控释制剂特点

1、三大优点

延长给药间隔,减少服药频率,提高服药顺应性,如单硝酸异山梨醇酯缓释片;

血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用,如非洛地平缓释片;

降低胃肠道刺激,如硫酸亚铁缓释片。

2、三大缺点

基于健康人群平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药方案;

剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停止治疗;

缓控释药品成本较高,制造过程复杂,生产易出现质量问题(特别是膜控型)

三、典型缓控释制剂的比较

1、硝苯地平控释片

在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。

服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。

2、硝苯地平控释片降压更平稳

硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时,降压谷∶峰比值为21.4%。

硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷峰比值高达85%以上。

3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低

硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%,头痛的发生率约为3.9%(来源:药品说明书)。

硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。

温馨提示:

由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害,并可降低脑卒中等心脑血管事件风险,在经济条件许可的情况下,建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物,或硝苯地平控释片等。

四、口服缓控释制剂的注意事项和误区

1、注意事项

不能掰开、碾碎或咀嚼,应整片(粒)吞服,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。

带有刻痕的缓控释制剂,在服用半量时一定要沿刻痕掰开,不要随便掰开。

缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外,一般为12小时或24小时服用1次,应注意不要漏服或随意增加剂量。

有的缓控释制剂服用后,其制剂结构(外形)在人体内不被破坏,这些药物会以原形随粪便排出,这种情况是正常的,被称为“整吃整排”。如果在排泄物中发现整片药,不必感到恐慌。

特殊状况:每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片,因不能消化食物和药物,使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外,发挥不了药效。腹泻期间可换用普通制剂,待腹泻痊愈后再接着服用控释片。

2、常见误区

嚼碎服用:如硝苯地平缓释片嚼碎加服,可诱发心源性休克。

用药次数错误:茶碱缓释片晨服一片/日,可引起夜间哮喘发作(茶碱缓释片的正确用法是:一日2次,早、晚用100ml温开水送服)。

控释制剂使用不当:芬太尼透皮贴剂,皮肤高于40℃时,血清浓度升高约1/3。导致嗜睡头晕、恶心呕吐等。应避免与热源接触,电热毯、电暖器、热水浴等。

等量转换:普通片与缓释片的生物利用度可能有差异,必须在医生指导下选择剂型。

五、如何判断缓控释药物是否能掰开?

可以掰开服用的缓控释片

通用名

商品名

规格

琥珀酸美托洛尔缓释片

倍他乐克

47.5mg

盐酸曲马多缓释片

奇曼丁

100mg

单硝酸异山梨酯缓释片

索尼特

60mg

单硝酸异山梨酯缓释片

依姆多

20mg

丙戊酸钠缓释片

德巴金

0.5g

卡左双多巴控释片

息宁

卡比多巴50mg,左旋巴200mg

首先,要看说明书:如果说明书中有半片药量的用法,就可以将药片掰开吃。如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开或碾碎”等,则只能整片服用;即便是同种药物不同厂家的缓控释药物,制剂工艺也有可能不同,所以掰或不掰请详见说明书;

其次,要看药片:观察药片有无刻痕,一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计,则可以沿着刻痕掰开服用;

最后,在用药之前,可以向药师咨询。

六、常用缓控释制剂及用药交代

1、琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他洛克),规格:47.5mg

可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。

适应症:高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

用法用量:口服,一天一次,最好在早晨服用;服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。

剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。

2、硝苯地平缓释片(Ⅱ)(伲福达),规格:20mg

适应症:用于治疗高血压、心绞痛。

用法用量:口服。一次1片,一日1~2次;不受进食影响;避免与葡萄柚汁同服。

3、硝苯地平缓释片(Ⅲ),规格:30mg

适应症:高血压;冠心病:慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)

用法用量:一次30mg,一日1次;空腹情况下用水整片吞服。

4、硝苯地平控释片(拜新同),规格:30mg

适应症:高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)

用法用量:一次30mg,一日1次;用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。

5、非洛地平缓释片(波依定),规格:5mg

适应症:高血压、稳定性心绞痛。

用法用量:常用维持剂量为5或10毫克,一日一次;服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎;剂量调整间隔一般不少于2周。

肾功能损害:肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。

6、盐酸二甲双胍缓释片(麦特美),规格:0.5g

适应症:Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用;对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。

用法用量:晚餐时服用;开始用量通常为每日一次,一次500mg,每日最大量不超过2000mg。

超说明书适应症:多囊卵巢综合征 1.5g/d,分3次服用。

7、氯化钾缓释片,规格:0.5g

适应症:治疗低钾血症 各种原因引起的低钾血症

用法用量:成人每次0.5g~1g,每日2~4次,饭后服用;一般成人每日最大剂量为6g;对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液,稀释于冷开水或饮料中内服。

8、双氯芬酸钠缓释胶囊(I),规格:0.1g

适应症:缓解类风湿关节炎、骨关节炎;原发性痛经,牙痛,头痛等。

用法用量:一次0.1g(1粒),一日1次。

9、布洛芬缓释胶囊(芬必得),规格:0.3g

适应症:用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

用法用量:成人,一次1粒,一日2次(早晚各一次)。

10、甲磺酸多沙唑嗪缓释片(可多华),规格:4mg

适应症:良性前列腺增生对症治疗;高血压。

用法用量:常用剂量为每日一次4mg;不受进食与否的影响。

常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者应慎重。

在此缓释片中,多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可能在大便中见到。

11、头孢氨苄缓释片(美丰),规格:0.25g

适应症:敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染;扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、哮喘和支气管扩张感染等。

用法用量:成年人及体重20公斤以上儿童,常用量每日1~2克,一天剂量分2次口服。

12、茶碱缓释片,规格:0.1g

适应症:适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。

用法用量:成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1g~0.2g,一日2次,早、晚用100ml温开水送服。

13、盐酸羟考酮缓释片(奥施康定),规格:10mg/40mg

适应症:用于缓解持续的中度到重度疼痛。

用法用量:每12小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。

必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。

14、盐酸吗啡缓释片(美菲康),规格:10mg/30mg

适应症:强效镇痛药,主要适用于晚期癌症病人镇痛。

用法用量:最初宜从每12小时服用10mg或20mg开始,根据镇痛效果调整剂量,以及随时增加剂量,达到缓解疼痛的目的。个体间可存在较大差异。

15、芬太尼透皮贴剂(多瑞吉),规格:4.2mg/8.4mg

适应症:用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治

疗的难消除的疼痛。

用法用量:应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面贴用;应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触。本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时,应更换粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。

本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。

发热/体外受热的影响:

皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。避免将本品的贴用部位直接与热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或白照灯、强烈的日光浴、热水瓶、长时间的热水浴、蒸汽浴及热涡矿泉浴等。

16、丙戊酸钠缓释片(德巴金

可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。

规格:每片含0.333g丙戊酸钠和0.145g丙戊酸(相当于0.5g丙戊酸钠)

适应症:癫痫、躁狂症等。

用法用量:起始剂量通常为每日10~15mg/kg,随后递增至疗效满意为止;一般剂量为 每日20~30mg/kg;每日剂量应分1~2次服用。

17、盐酸文拉法辛缓释片,规格:75mg

适应症:适用于治疗各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。

用法用量:应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次,用水送服。

超说明书适应症:成人惊恐障碍,伴有或不伴有广场恐惧症 37.5 mg/d 维持一周. 一周后可增至75 mg/d,最大剂量225mg/d。

18、长春胺缓释胶囊,规格:30mg

适应症:用于治疗衰老期心理行为障碍(如警觉性和记忆力丧失、头晕、耳鸣、时间与空间定向力障碍、失眠)。也可用于急性脑血管病及脑外伤后综合征。眼科方面:可用于治疗缺血性视网膜疾病。耳、鼻、喉科治疗方面,可用于治疗耳蜗前庭疾病。

用法用量:口服,一次一粒,一日二次,早晚各服一粒,最好饭后服用。

19、醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得),规格:3.6mg/10.8mg

适应症:适用于可用激素治疗的前列腺癌;可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌;子宫内膜异位症。

用法用量:在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。

20、硫酸亚铁缓释片,规格:0.45g(相当于铁90毫克)

适应症:缺铁性贫血。

用法用量:口服。成人一次1片,一日2次。饭后或饭时服用,以减轻胃部刺激。维生素C与本品同服,有利于本品吸收。

硫酸亚铁可见胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘;可减少肠蠕动,引起便秘,并排黑便。

总 结

缓控药物需谨慎,遇见不懂药师问,不掰不碾不咀嚼,按时服药最科学,整吃整排莫恐慌,是否掰开看药方。

作者:钱昌胜

单位:鄂尔多斯市中心医院药剂科

来源:药评中心

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编辑: 黄建琴

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