一种新型化合物对脑损伤引起的中风治疗有效

哥本哈根大学的一个研究团队声明，他们已经设计发明并生产出了一种新型的化合物，能够对于脑损伤引起的中风进行有效的治疗。这种复合物和靶向性蛋白的结合能力比当前同类治疗脑中风患者的有效药物强1000倍。这个生物测试结果已经发表在著名的期刊PNAS（美国科学院院刊）上。

在美国，每年有超过14万人死于脑中风。中风能引起大脑一次性的大量释放谷氨酸，这是一种具有活性的信号化合物，能够过度激活周围健康组织的受体，并导致细胞钙离子水平大幅上升，从而快速启动了引起细胞凋亡的毒性链反应。研究人员认为这是引起中风后脑组织损伤的原因，因此他们在寻找能够限制细胞凋亡的化合物。

卫生医学科学院的药学博士后AndersBach在原文阐述：“动物试验研究表明我们研发生产的这种新型化合物能够减少40%中风后脑组织死亡区域。另外，我们能够证明这种化合物比目前正在临床研发阶段的同类药物更具生物活性。”

1、改善（中风后）动物的运动功能

这个研究是卫生医学科学院治疗中风后脑损伤的药物研发中的一个子课题。一个新的化合物被证明非常有效，其结合能力比目前临床研发阶段的其他同类药物强1000倍。动物体内实验证明这种新型化合物拥有高生物活性，并且能够透过血脑屏障，从而突破临床药物发展的瓶颈。

AndersBach阐述：“我们的化合物能够通过血脑屏障，有意思的是它能够改善脑中风动物的运动功能，我们观察到经治疗的小鼠爪子握力有所增强。”

2、药物研发方向的拐点

以往研发的药物主要通过阻断脑信号化合物的受体来减少对中风后脑组织的损伤，例如谷氨酸受体。不幸的是，虽然阻断了受体以对抗过度激活引起的损伤，但是也带来了不可避免的副作用。

因此研发不直接影响受体但能作用在细胞内受体相关蛋白的药物成为了近年来的热点。这是哥本哈根大学生物化学研究团队的重点研究方向。

AndersBach阐述：“我们的研究主要集中在干扰NMDA受体和细胞内蛋白PSD-95之间的相互作用。其他科学家已经在同样的领域表现出兴趣，一个研究团队已经开发出一个很有趣的化合物并进入了临床研发阶段。然而，我们重新设计并拿出一个全新的化合物，使其更加有效。”

3、分子机理方面研究

为了找到能够使PSD-95蛋白脱离NMDA受体的化合物，就必须要有一种能够检测PSD-95蛋白结合化合物程度的方法。

“我们已经建立了一种方法---荧光偏振，它在很长一段时期内非常成功的帮助我们开发了许多有效的化合物。”AndersBach这样叙述。他补充说明了其他科学家已经建立了许多能够准确检测蛋白和化合物结合度的方法，例如复杂的生物物理学方法。通过这能详细的了解化合物产生高生物活性的分子机理。

AndersBach希望这个新型化合物能够在全球市场上成为一种新兴药物的基础，但是他也强调这是一个长期而且复杂的过程。

AndersBach总结道：“虽然我们对这个中风后脑损伤的治疗效果非常满意，但是在长期的药物研发阶段很可能走弯路。因此即使这种化合物能够在实验室研究以及动物实验中实现有效的结合能力和生物活性，我们仍面临大量的挑战。”

PSD-95蛋白也参与了阿尔茨海默氏病引起的慢性疼痛，因此这种新型化合物很可能在另外的条件下被证明对之产生作用。