房颤时常用的抗心律失常药物
(一)美托洛尔
1.药品分类:Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于心房颤动控制心室率。
3.禁忌证:禁用于心原性休克;病态窦房结综合征;二、三度房室传导阻滞;不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压);有症状的心动过缓或低血压;心率<45次/min、PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)的怀疑急性心肌梗死的患者;伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者;对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。
4.不良反应及处理:常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。
5.剂型和规格:(酒石酸盐)片剂,25 mg/片、50 mg/片;(酒石酸盐)注射液,5 ml∶5 mg。
6.用法和用量:
(1)口服。25~50 mg/次、2~3次/d,或100 mg/次、2次/d。最大剂量一日不应超过400 mg。
(2)静脉注射。成人剂量5 mg,用葡萄糖稀释后,以1~2 mg/min速度缓慢静脉注射,如病情需要5 min后重复注射1次,视病情而定,总剂量不超过10 mg。
7.药物代谢动力学:美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药1~2 h达到最大的β受体阻滞作用。1次/d口服100 mg后,对心律的作用在12 h后仍显著。血浆半衰期为3~5 h。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄,其余均被代谢。
8.药物相互作用:美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎药(NSAID)、苯海拉明、地尔硫䓬、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂(如噻吗洛尔滴眼液等)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。
(二)艾司洛尔
1.药品分类:Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于心房颤动时控制心室率。
3.禁忌证:禁用于支气管哮喘或有支气管哮喘病史;严重慢性阻塞性肺病;窦性心动过缓;二、三度房室传导阻滞;难治性心功能不全;心原性休克;对艾司洛尔过敏者。
4.不良反应:心血管系统常见不良反应为低血压、心动过缓、传导阻滞、外周灌注不足的症状;神经系统常见不良反应为头痛、头晕、嗜睡、乏力、惊厥等;呼吸系统常见不良反应为支气管痉挛、呼吸困难;消化系统不良反应为恶心、呕吐、消化不良、便秘、口干、腹部不适等。注射部位可发生炎症反应,表现为水肿、红斑、烧灼感、血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死。大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。使用艾司洛尔单纯控制心室率有发生死亡的报道。
5.剂型和规格:注射液,1 ml∶0.1 g、2 ml∶0.2 g、10 ml∶0.1 g。
6.用法和用量:成人使用本品时,起始静脉注射负荷量为0.5 mg·kg-1·min-1,约1 min,随后静脉滴注维持,剂量自0.05 mg·kg-1·min-1开始,4 min后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05 mg·kg-1·min-1的幅度递增。维持量最大可加至0.3 mg·kg-1·min-1,但0.2 mg·kg-1·min-1以上的剂量未显示能带来明显的好处。
7.药物代谢动力学:艾司洛尔在体内代谢迅速,不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响,半衰期短,通过持续静脉滴注可维持稳态血药浓度。在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,在用药后24 h内,73%~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。艾司洛尔约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%与血浆蛋白结合。
8.药物相互作用:艾司洛尔与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥;与华法林合用,艾司洛尔的血药浓度可能会升高,但临床意义不大。与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%;与吗啡合用时,艾司洛尔的稳态血药浓度会升高46%;与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8 min;艾司洛尔会降低肾上腺素的药效;艾司洛尔与维拉帕米合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
(三)普萘洛尔
1.药品分类:Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于洋地黄疗效不佳的心房扑动、心房颤动心室率的控制。
3.禁忌证:禁用于支气管哮喘;心原性休克;二、三度房室传导阻滞;重度或急性心力衰竭;窦性心动过缓者。
4.不良反应:应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心动过缓(<50次/min);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
5.剂型和规格:片剂,10 mg/片。
6.用法和用量:
(1)成人:10~30 mg/次、3~4次/d。饭前、睡前服用。
(2)儿童:根据体重计算用量,0.5~1.0 mg·kg-1·d-1,分次口服。
7.药物代谢动力学:本药口服吸收率约90%。5 h达血药峰浓度,血浆蛋白结合率90%~95%,在肝脏广泛代谢。口服半衰期为3.5~6.0 h,经肾脏排泄,包括大部分代谢产物及小部分(<1%)原形。
8.药物相互作用:与利血平、洋地黄、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用,需严密观察。与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。
(四)地尔硫䓬
1.药品分类:Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于心房颤动控制心室率。
3.禁忌证:禁用于病态窦房结综合征或二、三度房室传导阻滞(已安置心脏起搏器者除外);低血压(收缩压<90 mmHg);对地尔硫䓬过敏者。
4.不良反应:常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的不良反应有:
(1)心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
(2)神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
(3)消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
(4)皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
5.剂型和规格:片剂,30 mg/片。
6.用法和用量:口服,起始剂量30 mg/次、4次/d,餐前及睡前服药,每1~2天增加1次剂量,直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。
7.药物代谢动力学:口服后通过胃肠道吸收较完全,有较强的肝脏首过效应,生物利用度为40%。血浆蛋白结合率为70%~80%。体内代谢完全,仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。
8.药物相互作用:本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和米达唑仑等有相互作用,在开始或停止合用时需调整药物剂量。
(五)维拉帕米
1.药品分类:Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于心房颤动控制心室率。
3.禁忌证:禁用于严重左心室功能不全;低血压(收缩压<90 mmHg)或心原性休克;病态窦房结综合征(已安装心脏起搏器患者除外);二或三度房室阻滞(已安装心脏起搏器患者除外);心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道;已知对盐酸维拉帕米过敏的患者。
4.不良反应及处理:便秘,眩晕,恶心,低血压,头痛,外周水肿,充血性心力衰竭,窦性心动过缓,房室传导阻滞,皮疹,乏力,心悸,转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
5.剂型和规格:片剂,40 mg/片;注射剂,2 ml∶5 mg。
6.用法和用量:
(1)口服。成人起始剂量为40~80 mg/次、3~4次/d,按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量,一日总量一般在240~480 mg;成人处方极量一日480 mg。
(2)静脉注射。用于治疗快速室上性心律失常,必须在连续心电监测下进行,于2~3 min内注射5~10 mg,必要时5~10 min后可再给5 mg。对老年患者,为减轻不良反应,上述剂量经3~4 min缓慢注入。
(3)静脉滴注。加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注,5~10 mg/h。一日总量不超过50~100 mg。
(4)肝、肾功能损害的患者慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16 h,该类患者只需服用正常剂量的30%。
7.药物代谢动力学:口服后90%以上被吸收,1~2 h内达血药峰浓度,作用持续6~8 h。血浆蛋白结合率约为90%。主要经肝脏代谢,约70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为2.8~7.4 h,长期用药可增至4.5~12.0 h。静脉注射后的清除呈双指数型,分布半衰期约为4 min,消除半衰期为2~5 h。
8.药物相互作用:与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用,合用时应调整药物剂量。
(六)去乙酰毛花苷
1.药品分类:洋地黄类抗心律失常药。
2.用药目的:用于控制快速心室率的心房颤动。
3.禁忌证:禁用于预激综合征伴心房颤动或扑动;任何强心苷制剂中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。
4.不良反应及处理:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。
5.剂型和规格:注射剂,2 ml∶0.4 mg。
6.用法和用量:静脉注射。首剂0.4~0.6 mg,用5%葡萄糖注射液20 ml稀释后缓慢注射,需要时可2~4 h后再给0.2 mg;维持剂量0.2~0.4 mg/次、1次/d或1次/12 h。情况紧急时,0.4~0.6 mg以25%葡萄糖液稀释后静脉注射(5 min以上),2~4 h后需要时再给0.2~0.4 mg。起效后可改口服洋地黄制剂。
7.药物代谢动力学:静脉注射后10~30 min起效,1~3 h作用达高峰,作用持续时间2~5 h,半衰期为33~36 h。3~6 d作用完全消失,在体内转化为地高辛,经肾脏排泄。
8.药物相互作用:与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂同用,可引起低血钾而致洋地黄中毒;与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药(如白陶土、果胶、考来烯胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨基水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱;与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可致心律失常;与β受体阻滞剂同用,可致心动过缓;与奎尼丁、维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用,可提高地高辛血药浓度;与螺内酯、吲哚美辛合用可延长半衰期;与血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可使血药浓度增高;与肝素同用,可抵消肝素的抗凝作用;红霉素可增加去乙酰毛花苷在胃肠道的吸收;禁忌与钙注射剂合用;不宜与酸、碱类配伍。
(七)地高辛
1.药品分类:洋地黄类抗心率失常药。
2.用药目的:用于控制伴有快速心室率的心房颤动。
3.禁忌证:禁用于对任何洋地黄类制剂过敏或中毒者;室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病患者(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);伴心房颤动或扑动的预激综合征患者。
4.不良反应及处理:常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力;少见视物模糊或“色视”、腹泻、精神抑郁。罕见嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹;在洋地黄的中毒表现中,最常见者为室性早搏,其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。
5.剂型和规格:片剂,0.25 mg/片;口服溶液剂,10 ml∶0.5 mg、30 ml∶1.5 mg、50 ml∶2.5 mg、100 ml∶5 mg;注射液,2 ml∶0.5 mg。
6.用法和用量:
(1)口服。成人常用量0.125~0.500 mg/次、1次/d,7 d可达稳态血药浓度。若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25 mg,总剂量0.75~1.25 mg/d。维持量,0.125~0.500 mg/次、1次/d。
儿童一日总量:早产儿按体重0.02~0.03 mg/kg;1月龄以下足月新生儿按体重0.03~0.04 mg/kg;1个月~<2岁按体重0.05~0.06 mg/kg;2~<5岁按体重0.03~0.04 mg/kg;5~<10岁按体重0.020~0.035 mg/kg;≥10岁参照成人常用量。总量分3次或每6~8小时1次给予,维持剂量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。
(2)静脉注射:成人常用量0.25~0.50 mg/次,用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,之后可用0.25 mg/次,每隔4~6小时按需注射,但一日总量不超过1 mg。不能口服者需静脉注射,维持量0.125~0.500 mg/次、1次/d。
儿童:按下列剂量分3次或每6~8小时给予。早产儿按体重 0.015~0.025 mg/kg;1月龄以下足月新生儿按体重0.02~0.03 mg/kg;1个月~<2岁按体重0.04~0.05 mg/kg;2~<5岁按体重0.025~0.035 mg/kg;5~<10岁按体重0.015~0.030 mg/kg;≥10岁参照成人常用量。
7.药物代谢动力学:口服后主要经小肠上部吸收,吸收不完全且不规则,吸收率约为75%,片剂的生物利用度为60%~80%,口服起效时间为0.5~2 h,血浆浓度达峰时间为2~3 h,获最大效应时间为4~6 h。吸收后广泛分布至各组织,部分经胆道吸收入血,形成肠肝循环。血浆蛋白结合率为20%~25%,表观分布容积为6~10 L/kg。体内转化代谢较少,主要以原形药物经肾脏排泄,给药量的50%~70%随尿液排泄。排泄较快而蓄积性较小。消除半衰期平均为36 h。
8.药物相互作用:与两性霉素B、皮质激素或排钾利尿剂等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒;与制酸药或止泻吸附药、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨基水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心苷作用减弱;与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常;有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄也不应同时应用钾盐;与β受体阻滞剂同用,有导致房室传导阻滞的可能;奎尼丁可使地高辛血药浓度提高约1倍;与维拉帕米、地尔硫
、胺碘酮合用,可引起严重心动过缓;螺内酯可延长地高辛半衰期,需调整剂量或给药间期;血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可使地高辛血药浓度增高;吲哚美辛可使地高辛半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图;红霉素可增加地高辛在胃肠道的吸收;甲氧氯普胺可减少地高辛的生物利用度约25%;普鲁本辛可提高地高辛生物利用度约25%;禁忌与钙注射剂合用。
(八)普罗帕酮
1.药品分类:Ⅰc类抗心律失常药。
2.用药目的:用于新近发生的心房颤动转复。
3.禁忌证:禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍;二或三度房室传导阻滞;双束支传导阻滞患者;心原性休克;肝肾功能障碍患者。
4.不良反应:不良反应较少,主要为口干、舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。早期的不良反应还有头痛、头晕,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。有少数患者出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别患者出现房室传导阻滞、QT间期延长、PR间期轻度延长、QRS时间延长等。
5.剂型和规格:片剂,50 mg/片、100 mg/片;注射液,10 ml∶35 mg。
6.用法和用量:
(1)口服。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。100~200 mg/次,3~4次/d。治疗量,300~900 mg/d,分4~6次服用。维持量300~600 mg/d,分2~4次服用。
(2)静脉注射或滴注。需在严密监护下缓慢静脉注射或静脉滴注,成人常用量 1.0~1.5 mg/kg或以70 mg加5%葡萄糖液稀释,于10 min内缓慢注射,必要时10~20 min重复1次,总量不超过210 mg。
7.药物代谢动力学:口服吸收良好,服后 2~3 h达峰效,作用可持续 8 h以上,血浆蛋白结合率高达 93%,严重肝功能损害时清除减慢。半衰期为 3.5~4.0 h。经肾脏排泄,不能经过透析排出。
8.药物相互作用:与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统不良反应的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
(九)胺碘酮
1.药品分类:Ⅲ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于心房颤动转律和转律后窦性心律的维持。
3.禁忌证:禁用于甲状腺功能异常;碘过敏者;二或三度房室传导阻滞;双束支传导阻滞(已安装起搏器者除外);病态窦房结综合征。
4.不良反应:可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性外周神经病变、血清转氨酶增高、凝血异常、良性胃肠道异常(恶心、呕吐、厌食和便秘)、乏力、震颤、不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状,停止胺碘酮治疗后通常完全可逆;光过敏反应,应避免暴露于阳光(以及紫外光)下;弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎。
5.剂型和规格:片剂,0.2 g/片;注射液,3 ml∶0.15 g。
6.用法和用量:
(1)口服。0.4~0.6 g/d,分2~3次服用,服用1~2周后改为0.2~0.4 g/d维持。严重者0.6~1.2 g/d,分3次服用,服用1~2周后根据需要改为0.2~0.4 g/d维持。
(2)静脉滴注。负荷量3 mg/kg,以1.0~1.5 mg/min静脉滴注维持,6 h后改0.5~1.0 mg/min,每日总量1 200 mg,最大量不超过2.2 g,以后逐渐减量,最好滴注不超过3~4 d。
7.药物代谢动力学:主要在肝内代谢,半衰期为14~28 d, 口服后4~6 h血药浓度达峰值。生物利用度50%,血浆蛋白结合率62.1%,主要经胆汁由粪便排泄。
8.药物相互作用:胺碘酮可增加华法林的抗凝作用;增强其他抗心律失常药物对心脏的作用;增加日光敏感性药物作用;与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致的心律失常;增加血清地高辛浓度;与钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。
(十)伊布利特
1.药品分类:Ⅲ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于近期发作的心房颤动或心房扑动逆转成窦性心律,不宜用于预防反复发作或阵发性心房颤动。
3.禁忌证:对成分有过敏史者;多形性室性心动过速者(如尖端扭转型室性心动过速);先前4 h内使用过Ⅰ类抗心律失常药(如奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索他洛尔等)。
4.不良反应:常见不良反应包括低血压、心力衰竭、肾衰竭、胃肠道症状、恶心、头痛、尖端扭转型室性心动过速等。
5.剂型和规格:注射剂,10 ml∶1 mg。
6.用法和用量:体重<60 kg者剂量为0.01 mg/kg,体重≥60 kg者为1 mg,使用方法为直接注射或用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后静脉注射,注射时间不少于10 min。如果心律失常在注射后的10 min内没有终止,可重复用药1次。若心律失常终止,出现持续性或非持续性室性心动过速,或QT间期或Q-Tc间期延长时,应马上停药。
7.药物代谢动力学:本品血浆蛋白结合率40%,清除半衰期6 h,82%经尿液由肾脏排出和19%经胆汁由粪便排出。
8.药物相互作用:Ⅰa类抗心律失常药(如丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺)以及其他Ⅲ类药物(如胺碘酮、索他洛尔)可能延长不应期,均不能和伊布利特注射液同时使用或注射后4 h内使用。使用其他延长QT 间期药物(如酚噻嗪、三环类抗抑郁剂、四环类抗抑郁剂和某些抗组织胺类)的患者,伊布利特注射液可能增加尖端扭转型室性心动过速发生的几率。
(十一)索他洛尔
1.药品分类:Ⅲ类抗心律失常药。
2.用药目的:用于心房颤动时控制心室率。
3.禁忌证:禁用于对本药过敏者;支气管哮喘;心动过缓;房室传导阻滞;先天性或获得性QT间期延长综合征;休克患者;未控制的心力衰竭患者;低血压。
4.不良反应:心动过缓、低血压、支气管痉挛。可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。严重的不良反应是致心律失常,可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常,严重时可出现扭转性室性心动过速、多源性室性心动过速、心室颤动,多与剂量大、低钾血症、QT间期延长、严重心脏病变等有关。
5.剂型和规格:片剂,80 mg/片。
6.用法和用量:口服,40~80 mg/次、2次/d。从小剂量开始,逐渐加量。合并室性心动过速者160~480 mg/d。
7.药物代谢动力学:口服吸收近100%,2~3 h血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,消除半衰期为15~20 h,肾功能受损消除半衰期明显延长。
8.药物相互作用:与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍,进一步抑制心室功能,降低血压。与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。有血糖增高,需增加胰岛素和降糖药的报道。